THÀNH PHẦN của Thuốc Patchell
Thành phần của thuốc Patchell bao gồm: hoạt chất paroxetine với hàm lượng 20mg và các tá dược khác bổ sung đủ khối lượng 1 viên nén bao phim.
Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
Đường dùng: Đường uống.
Bảo quản: Nơi khô, nhiệt độ < 30ºC và tránh ánh sáng.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH của Thuốc Patchell
Tác dụng dược lý
Nhóm dược lý: Thuốc chống trầm cảm, thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc
Mã ATC: N06AB05.
Cơ chế hoạt động
Paroxetine là một chất ức chế mạnh và đối kháng một cách chọn lọc quá trình hấp thu 5-hydroxytryptamine (hay còn gọi là 5-HT, serotonin) và có tác dụng trong việc chống trầm cảm nên được dùng để điều trị OCD, hội chứng sợ xã hội. Tác dụng này được cho là có liên quan đến sự ức chế đặc hiệu của paroxetine đối với sự hấp thu 5-HT trong các tế bào thần kinh não.
Paroxetine không có mối liên quan hóa học với thuốc chống trầm cảm ba vòng, tetracyclic và các thuốc chống trầm cảm khác.
Paroxetine có ái lực thấp đối với các thụ thể cholinergic muscarinic và các nghiên cứu trên động vật chỉ cho thấy các đặc tính kháng cholinergic ở mức độ yếu.
Theo đặc tính ức chế chọn lọc này, các nghiên cứu in vitro đã chỉ ra rằng, đối lập so với thuốc chống trầm cảm ba vòng, paroxetine có ít ái lực với thụ thể alpha 1, alpha 2 và beta-adrenoceptors, dopamine (D2), 5-HT1 và histamin (5-HT1 và histamin (H1)). Sự ái lực yếu với các thụ thể sau synap ở mức độ in vitro được chứng minh bằng các nghiên cứu in vivo cho thấy thiếu hụt các đặc tính ức chế và hạ huyết áp của CNS.
Tác dụng dược lực học
Paroxetine không làm suy giảm chức năng tâm thần và không làm tăng tác dụng ức chế của ethanol.
Cũng tương tự các thuốc ức chế tái hấp thu 5-HT chọn lọc khác, paroxetine gây ra các triệu chứng kích thích thụ thể 5-HT quá mức trên động vật có dùng thuốc ức chế monoamin oxydase (MAO) hoặc tryptophan.
Thông tin dược động học
Hấp thu
Paroxetine được hấp thu tốt sau khi sử dụng qua đường uống và được chuyển hóa lần đầu tại gan. Do chuyển hóa lần đầu, lượng paroxetine có sẵn trong máu thấp hơn so với hấp thu từ đường tiêu hóa.
Phân bố
Paroxetine được phân bố rộng rãi vào các mô và theo các tính toán dược động học chỉ ra rằng chỉ có 1% paroxetine trong cơ thể phân bố trong huyết tương.
Khoảng 95% paroxetine ở trong tuần hoàn liên kết với protein ở nồng độ trị liệu.
Không tìm thấy mối tương quan giữa nồng độ paroxetine trong huyết tương và hiệu quả lâm sàng (tác dụng bất lợi và hiệu quả điều trị).
Chuyển hóa và thải trừ
Các chất chuyển hóa chính của paroxetine là các sản phẩm phân cực và liên hợp của quá trình oxy hóa và methyl hóa. Có thể chúng không góp phần vào tác dụng điều trị của paroxetine.
Trao đổi chất không ảnh hưởng đến tác dụng chọn lọc của paroxetine đối với sự hấp thu 5-HT của tế bào thần kinh.
Bài tiết qua nước tiểu, paroxetine ở dạng không thay đổi thường nhỏ hơn 2% liều trong khi đó chất chuyển hóa là xấp xỉ 64% liều. Khoảng 36% liều dùng được bài tiết qua phân, có thể qua mật, trong đó paroxetine ở dạng không biến đổi chiếm chưa đến 1% liều dùng. Do đó paroxetine được loại bỏ gần như hoàn toàn bằng quá trình trao đổi chất.
Nửa đời thải trừ có thể thay đổi nhưng thường là khoảng 24 giờ.
Chỉ định của thuốc Patchell là:
Thuốc thường được dùng trong một số trường hợp sau đây
– Trầm cảm
– Rối loạn ám ảnh cưỡng chế
– Rối loạn hoảng sợ có và không kèm bệnh sợ khoảng trống
– Hội chứng sợ xã hội/ám ảnh sợ xã hội
– Rối loạn lo âu tổng quát
– Rối loạn stress sau sang chấn
Review Thuốc Patchell – Thuốc điều trị trầm cảm, hội chứng sợ xã hội
Chưa có đánh giá nào.