THÀNH PHẦN của Thuốc Sernal
Sernal có chứa dược chất risperidone hàm lượng 2mg.
Khối lượng của 1 viên nén bao phim được đảm bảo bằng các tá dược bổ sung.
Cách bảo quản thuốc: Đặt thuốc ở những nơi thoáng mát và khô ráo trong bao bì kín.
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH của Thuốc Sernal
Dược lực học
Cơ chế hoạt động của risperidone tương tự như các loại thuốc điều trị tâm thần phân liệt khác tính đến thời điểm hiện tại vẫn chưa được làm rõ. Tuy nhiên, đã có thông tin cho rằng tác dụng điều trị của thuốc trong bệnh tâm thần phân liệt được điều hòa thông qua sự kết hợp giữa đối kháng thụ thể dopamin loại 2 (D2) và serotonin loại 2 (5HT2).
Risperidone là một monoaminergic đối kháng chọn lọc có ái lực cao với các thụ thể dopamin, tuýp 2, serotonin tuýp 2 (5HT2), thụ thể α1 và α2 adrenergic và thụ thể histamin H1. Risperidone cũng có tính đối kháng với các thụ thể khác nhưng với hiệu lực thấp hơn. Risperidone có ái lực ở mức thấp đến trung bình đối với các thụ thể serotonin thuộc phân nhóm 5HT1C, 5HT1D và 5HT1A, ái lực yếu đối với dopamine D1 và không có ái lực (khi được thử nghiệm ở nồng độ > 10-5 M) đối với muscarinic cholinergic.
Dược động học
Hấp thu
Risperidone được hấp thu tốt. Sinh khả dụng đường uống tuyệt đối của viên risperidone là 70% (CV = 25%).
Nồng độ risperidone trong huyết tương, chất chuyển hóa chính, 9-hydroxy risperidone tỷ lệ với liều trong khoảng liều 1 đến 16mg mỗi ngày (0,5 đến 8mg hai lần mỗi ngày). Khi đưa vào cơ thể, nồng độ risperidone trong huyết tương đạt cao nhất sau khoảng 60 phút. Thời gian đạt được nồng độ cao nhất của 9-hydroxy risperidone trong huyết tương vào khoảng 3 giờ. Thời gian đạt được nồng độ risperidone ở trạng thái ổn định là trong vòng 1 ngày. Nồng độ 9-hydroxy risperidone ở trạng thái ổn định đạt được trong 5-6 ngày.
Thức ăn không ảnh hưởng đến tốc độ hoặc mức độ hấp thu của risperidone. Do đó, risperidone có thể được dùng cùng hoặc không cùng với bữa ăn.
Phân bố
Risperidone được phân bố nhanh đến các mô của cơ thể. Thể tích phân bố có khoảng giá trị là 1-2 L trên mỗi kg. Risperidone gắn kết với albumin và acid α1-glycoprotein. Phần trăm liên kết protein huyết tương của risperidone và chất chuyển hóa chính, 9-hydroxy risperidone lần lượt là 90% và 77%.
Chuyển hóa
Cơ quan chuyển hóa chủ yếu là gan. Phản ứng chuyển hóa chính là quá trình hydroxyl hóa risperidone thành 9-hydroxy risperidone thông qua enzyme CYP2D6. N-dealkyl hóa là một nhánh chuyển hóa khác. Chất chuyển hóa chính, 9-hydroxy risperidone, có hoạt tính dược lý tương tự như risperidone. Do đó, tác dụng lâm sàng của thuốc là do nồng độ kết hợp của risperidone và 9-hydroxy risperidone.
CYP2D6, còn được gọi là debrisoquin hydroxylase, là enzyme chịu trách nhiệm chuyển hóa nhiều loại thuốc an thần kinh, thuốc chống trầm cảm, thuốc chống loạn nhịp và các loại thuốc khác. CYP2D6 bị ức chế bởi nhiều loại chất nền và một số chất không phải là chất nền, đáng chú ý là quinidine. Các chất chuyển hóa CYP2D6 mở rộng chuyển đổi risperidone nhanh chóng thành 9-hydroxy risperidone, trong khi các chất chuyển hóa CYP2D6 kém chuyển đổi chậm hơn nhiều.
Các trường hợp sử dụng của thuốc Sernal là:
Tâm thần phân liệt
Viên Sernal được chỉ định để điều trị cấp tính và duy trì bệnh tâm thần phân liệt ở người lớn.
Rối loạn lưỡng cực
Viên Sernal được chỉ định để điều trị ngắn hạn các cơn hưng cảm cấp tính hoặc hỗn hợp liên quan đến rối loạn lưỡng cực ở người lớn khi sử dụng đơn độc. Thuốc cũng có thể phối hợp điều trị với lithi hoặc valproate trong trường hợp này.
Các phản ứng khó chịu liên quan đến rối loạn tự kỷ
Viên Sernal được chỉ định để điều trị chứng khó chịu liên quan đến rối loạn tự kỷ ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 5-16 tuổi, bao gồm các triệu chứng gây hấn với người khác, cố tình tự làm tổn thương, giận dữ và thay đổi tâm trạng nhanh chóng.
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG của Thuốc Sernal
Liều lượng
Tâm thần phân liệt
Liều ban đầu thông thường
Viên Sernal có thể được dùng một hoặc hai lần mỗi ngày. Liều ban đầu thường là 2 mg mỗi ngày. Sau 24 giờ có thể tăng liều ở mức 1-2 mg/ngày. Trong trường hợp bệnh nhân dung nạp, có thể dùng liều 4-8 mg mỗi ngày. Ở một số bệnh nhân, cần chỉnh liều với mức tăng liều nhỏ hơn.
Điều trị duy trì
Hiệu quả của risperidone khoảng liều 2mg/ngày đến 8 mg/ngày đã được chứng minh trong một thử nghiệm có kiểm soát ở những bệnh nhân đã ổn định lâm sàng ít nhất 4 tuần và sau đó được theo dõi trong khoảng thời gian từ 1 đến 2 năm.
Rối loạn lưỡng cực
Viên nén Sernal nên được dùng một lần mỗi ngày, bắt đầu với 2mg đến 3mg mỗi ngày. Nếu cần thiết, có thể điều chỉnh liều trong khoảng thời gian không được ít hơn 24 giờ và tăng hoặc giảm liều ở mức 1mg mỗi ngày. Trong các thử nghiệm này, hiệu quả chống hưng cảm ngắn hạn (3 tuần) đã được chứng minh trong khoảng liều 1-6 mg mỗi ngày.
Các phản ứng khó chịu liên quan đến rối loạn tự kỷ
Liều dùng nên được bắt đầu ở mức 0,25mg mỗi ngày cho bệnh nhân < 20kg và 0,5mg mỗi ngày cho bệnh nhân ≥ 20kg. Sau tối thiểu 4 ngày kể từ khi bắt đầu điều trị, có thể tăng liều tới liều khuyến cáo 0,5mg mỗi ngày cho bệnh nhân < 20kg và 1mg mỗi ngày cho bệnh nhân ≥ 20kg. Liều này nên được duy trì trong tối thiểu 14 ngày.
Cách dùng
Thuốc được dùng qua đường uống.
Thuốc chỉ được dùng khi được bác sĩ kê đơn.
Để thuốc xa tầm tay của trẻ nhỏ.
Review Thuốc Sernal – Thuốc điều trị bệnh tâm thần phân liệt
Chưa có đánh giá nào.