THÀNH PHẦN của Thuốc Enteravid 0,5mg
Thành phần: Mỗi viên nén bao phim chứa
Hoạt chất: Entecavir monohydrat 0,53 mg tương đương với entecavir 0,5 mg
Tá thực: Lactose, tinh bột ngô, tôn bột hồ hóa, natri croscarmellose, colloidal silicon dioxid, natri starch glycolat, magnesi stearat, instacoat white
Dạng bào chế: Viên nén bao phim
Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên nén bao phim
CÔNG DỤNG – CHỈ ĐỊNH của Thuốc Enteravid 0,5mg
Công dụng :
Đặc tính được lực học:
Entecavir là một guanosin nucleosid ức chế hoạt động của enzym HBV polymerase. Entecavir được phosphoryl hóa bởi các men tế bào tạo thành dạng hoạt động triphosphat (TP). Bằng việc cạnh tranh với các deoxyguanosin tự nhiên, entecavir-TP ức chế quá trình tổng hợp của HBV polymerase ở 3 giai đoạn: giai đoạn khởi đầu, giai đoạn phiên mã ngược chuỗi (-) DNA từ mARN và quá trình tổng hợp chuỗi (+) HBV DNA.
Phổ tác dụng: Entecavir có hoạt tính in vitro và in vivo chống lại HBV, bao gồm cả một số chủng HBV kháng lamivudin. Thuốc cũng có tác dụng hạn chế in vitro chống một số virus ở người , bao gồm virus Herpes simplex typ 1 và 2 (HSV-1 và HSV-2 ), virus có hiệu quả trong lâm sàng. Entecavir có một vài tác dụng đối với HIV-1 (nồng độ entecavir cần thiết để ức chế virus sao chép khoảng 50% [EC50] đối với HIV-1 dao động từ 0,026 tới lớn hơn 10 microM )
Kháng thuốc: Khi điều trị lâu dài ở một số người bệnh, một số chứng cứ cho thấy HBV chậm giảm nhạy cảm với entecavir . Ở người bệnh từ trước chưa dùng thuốc nucleosid, cho dùng entecavir tới 96 tuần, virus trở lại gây bệnh nặng lên do kháng thuốc xảy ra dưới 1 % bệnh nhân. Ở người bệnh kháng lamivudin, virus bùng phát trở lại do kháng entecavir xảy ra ở 1% người bệnh sau năm đầu điều trị và ở 9% người bệnh trong năm thứ hai điều trị.
Kháng entecavir xảy ra trong quá trình 2 bước, ban đầu là đột biến M204V/I tiếp theo là thay thế amino-acid ở rtI169, rtT184, stS202 hoặc rtM250.
Đã có kháng chéo giữa một số thuốc tương tự nucleosid có tác dụng chống HBV. HBV kháng lamivudin và kháng telbivudin đã thấy giảm nhạy cảm với entecavir in vitro. HBV kháng adenofir cũng thay đổi nhạy cảm với entecavir đã thấy in vitro. HBV phân lập từ người bệnh kháng lamivudin và thất bại với liệu pháp entecavir vẫn nhạy cảm với adenofir. Entecavir ức chế virus viêm gan B, ức chế cả các chủng virus viêm gan B kháng lamivudin và adefonir.
Dược động học:
Hấp thụ thuốc
Nồng độ entecavir trong huyết tương của những đối tượng khỏe mạnh đạt mức tối đa sau khi uống thuốc khoảng 0,5 đến 1,5 giờ. Ở những đối tượng dùng thuốc nhiều lần trong ngày với những liều lượng từ 0,1 mg thì Cmax và diện tích dưới đường cong (AUC) ở trạng thái ổn định gia tăng tỷ lệ thuận với liều lượng đã dùng. Trạng thái ổn định đạt được từ 6 đến 10 ngày dùng thuốc, một lần mỗi ngày với độ tích lũy khoảng gấp đôi. Với liều uống 0,5mg, Cmax ở trạng thái ổn định là 4,2 ng/ml và nồng độ thấp nhất trong huyết tương là 0,3 ng/ml. Với liều uống 1mg. Cmax là 8,2 ng/ml và nồng độ thấp nhất trong huyết tương là 0,5 ng/ml. Thức ăn có thể làm giảm hấp thu thuốc. Do đó, entecavir nên dùng khi bao tử trống (ít nhất là 2 giờ sau khi ăn và 2 giờ trước bữa ăn kế tiếp).
Phân bố
Entecavir phân bố rộng rãi ở các mô. Trong thí nghiệm in vitro, khoảng 13% entecavir gắn kết với protein huyết thanh của người.
Chuyển hóa
Entecavir là một chất không có hoạt tính, entecavir được phosphoryl hóa bởi các men tế bào tạo thành entecavir triphosphat có hoạt tính .Hơn nữa, một lượng nhỏ entecavir được chuyển hóa thành dạng glucuronid và sulfat liên hợp.
Thải trừ
Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu bởi hai quá trình lọc ở cầu thận và đào thải ở ống thận. Khoảng 62-73 % liều uống đào thải qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi, thời gian bán thải của thuốc khoảng 5-6 ngày.
Chỉ định :
NTERAVID được chỉ định trong điều trị bệnh viêm gan B mạn tính trên người lớn có bằng chứng rõ rệt cho thấy sự hoạt động của virus hoặc là có sự tăng cao kéo dài của enzym amino (men ALT hay AST) trong huyết thanh hoặc có bệnh dạng hoạt động về mô. Chỉ định này căn cứ trên các đáp ứng về mô học, virus học, sinh hóa và huyết thanh học sau một năm điều trị ở những bệnh nhân người lớn bị nhiễm virus viêm gan B (HBV) mãn tính cùng với bệnh gan còn bù, có kết quả xét nghiệm HBeAg dương tinh hoặc âm tính, và chưa được điều trị bằng nucleosid và đã trở nên đề kháng với lamivudin. Chỉ định này cũng căn cứ trên các dữ liệu giới hạn hơn ở những bệnh nhân người lớn bị nhiễm cùng lúc HIV/HVB mà trước đó đã được điều trị bằng lamivudin
Thuốc chỉ dùng khi có sự kế đơn của Bác sĩ.
CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG của Thuốc Enteravid 0,5mg
Liều lượng
Liều lượng ENTERAVID được đề nghị cho bệnh nhân người lớn và vị thành niên từ 16 tuổi trở lên bị nhiễm virus viêm gan B mạn tính và chưa dùng nucleosid là 0,5mg dùng một lần/ngày. Liều lượng ENTERAVID được đề nghị cho bệnh nhân người lớn và vị thành niên (16 tuổi) có tiền sử nhiễm virus viêm gan B trong khi dùng lamivudin hoặc được biết là có kháng thuốc lamivudin hoặc telbuvudin là 1mg dùng một lần/ngày.
Bệnh nhân nên được dùng ENTERAVID khi bụng đói (ít nhất là 2 giờ sau khi ăn và 2 giờ trước bữa ăn kế tiếp).
Thời gian dùng thuốc tối ưu chưa biết nhưng ít nhất phải 1 năm.
Có thể ngừng điều trị: Ở người HbeAg-dương tính, phải điều trị ít nhất cho tới khi chuyển đổi huyết thanh Hbe [mất HbeAg và DNA của HBV trở nên âm tỉnh (dưới ngưỡng phát hiện), kèm theo phát hiện kháng thể kháng HBe ở 2 lần lấy máu liên tiếp cách nhau ít nhất 3 đến 6 tháng] hoặc tới khi chuyển đổi thuyết thanh HBs hoặc trong trường hợp không có tác dụng sau 1 năm.
Ở người bệnh HbeAg-âm tính, phải điều trị ít nhất tới khi nồng độ DNA-HBV âm tính (dưới ngường phát hiện) và chuyển đổi huyết thanh HBs hoặc cho tới khi không thấy tác dụng. Trong trường hợp điều trị kéo dài trên 2 năm, cần phải thường xuyên đánh giá lại để xác định tiếp tục điều trị có thích hợp với người bệnh không.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều. Tuy nhiên liều cũng phụ thuộc vào chức năng thận của nỗi bệnh nhân.
Bệnh nhân suy giảm chức năng thận
Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, độ thanh lọc của entecavir qua đường uống giảm khi độ thanh lọc creatinin giảm. Việc điều chỉnh liều lượng được khuyến cáo đối với những bệnh nhân có độ thanh lọc creatinin < 50 ml/phút, kể cả nhưng bệnh nhân đang được thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc liên tục ngoại trú (CAPD) như trình bày ở bảng dưới.
Độ thanh lọc creatimin (mL/min) | Liều khuyến cáo cho người chưa dùng nucleoside | Liều khuyến cao cho người kháng lamivadin |
≥50 | 0,5mg dùng ngày 1 lần | 1mg dùng ngày 1 lần |
30 – 49 | 0,5mg dùng cách 48 giờ 1 lần | 0,5mg dùng ngày 1 lần |
20 – 29 | 0,5mg dùng cách 72 giờ 1 lần | 0,5mg dùng cách 48 giờ 1 lần |
<10 | 0,5mg dùng cách 5-7 ngày 1 lần | 0,5mg dùng cách 72 giờ 1 lần |
Lọc máu * hoặc CADP | 0,5mg dùng cách 5-7 ngày 1 lần | 0,5mg dùng cách 72 giờ 1 lần |
*Dùng thuốc sau lọc máu
Không cần điều chỉnh liều với bệnh nhân suy gan
Review Enteravid 0,5mg
Chưa có đánh giá nào.